Fundamento Há interesse crescente no desenvolvimento de nanomateriais com propriedades melhoradas em comparação com os seus homólogos à escala micro/nanoscróspica. Neste contexto, nanofibras obtidas por técnica de eletrofiação são atrativas devido à combinação de alta relação superfície de contato/volume, porosidade, flexibilidade e desempenho mecânico. Podem ser utilizadas como sistemas de liberação tópica de fármacos, por apresentarem boa estabilidade física-química e serem incorporadas em formas lipofílicas. Neste contexto, o desenvolvimento de formulações transdérmicas parece ser estratégia interessante, representando alternativa para superar aspectos relacionados às características farmacocinéticas e farmacodinâmicas.
Objetivo Desenvolver formulação transdérmica que libere de maneira controlada fármacos hipolipemiantes, aumentado a biodisponibilidade, além de ter concentrações estáveis, controladas e prolongadas.
Métodos Processo de eletrofiação, com indução e formação de cargas elétricas sobre superfície líquida. Avaliados: viscosidade, fluxo/vazão, tensão, condutividade, pH, potencial de ionização, distância agulha e coletor, temperatura e umidade. Para obtenção de fibras uniformes e com distribuição estreita de diâmetro, o polímero obtido apresentou massa molecular adequada e a solução polimérica com viscosidade apropriada dos fármacos rosuvastatina e ezetimiba. O método utilizado para os testes de permeação e dissolução das preparações tópicas foi o de difusão vertical de Franz e a análises realizadas por técnica de HPLC. Para a caracterização das nanofibras obtidas, utilizamos a microscopia eletrônica de transmissão e varredura. Foi analisada a formação de de malha polimérica a partir da combinação de polímeros e os fármacos dinamizados.
Resultados: Em virtude das formulações transdérmicas não sofrerem efeitos de primeira passagem, obtivemos as seguintes equivalências dos fármacos estudados: rosuvastatina 8 mg, equivalente à 40 mg pela via oral; e ezetimiba 1,7 mg, equivalente à 10 mg pela via oral. Esta preparação se manteve estável por 10 dias, entregando no líquido extrator as drogas selecionadas.
Conclusões: Os desafios implicados no desenvolvimento de formas farmacêuticas transdérmicas são direcionados para a eficiente liberação e permeação, permitindo a liberação do princípio ativo do sistema. Esses sistemas transportadores são capazes de compartimentar a substância ativa e direcioná-la para os alvos em que deverá exercer o seu efeito farmacológico, além de controlar sua velocidade de liberação sem alterar a estrutura química molecular.
